Сибутрамин
Категории
Сибутрамин - фармакологическое средство для подавления аппетита во время похудения.
Действие Сибутрамина
Механизм действия
Структурно сибутрамин схож с классом амфетаминов, хотя не обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин - препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.
Основные эффекты сибутрамина:
- ингибирование пресинаптического обратного захвата моноаминергических нейротрансмиттеров в центральной нервной системе и подавление аппетита;
- активизация секреции анорексигенных и снижение секреции орексигенных нейропептидов;
- увеличение расхода энергии и активизация симпатических эффектов периферической нервной системы.
Сибутрамин может вызывать изменение (улучшение) настроения, потому что в контроле энергетического гомеостаза и настроения часто используются перекрывающиеся участки мозга (например, серотонинергическая система). Сибутрамин одобрен FDA в 1997 году только как препарат для снижения массы тела.
Противопоказания:
- Психические заболевания
- Наркомания
- Гиперчувствительность
- Заболевания сердца и артерий
- Гипертоническая болезнь
- Закрытоугольная глаукома
- Гиперплазия простаты
- Беременность, лактация и детский возраст
- Одновременный прием ингибиторов МАО (антидепрессанты)
Вред и побочные эффекты
Относительно часто возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (около 10%):
- повышение артериального давления на 2–20 мм рт.ст.,
- увеличение частоты сердечных сокращений на 3–20 уд/мин
В 2010 году FDA выразила беспокойство по поводу высокого риска сердечных заболеваний и инсультов при употреблении Сибутрамина у людей с кардио-васкулярными заболеваниями. Также наблюдаются побочные эффекты, связанные с его норадренергической стимуляцией гипоталамуса механизмов, регулирующих аппетит, и симпатомиметическими свойствам:
- сухость во рту,
- тошнота,
- изменение вкуса,
- расстройство пищеварения,
- констипация,
- бессонница,
- беспокойство,
- алгоменорея,
- боли в мышцах и суставах,
- затруднение мочеиспускания,
- нарушение зрения.
В молодом возрасте, при отсутствии заболевания сердца и сосудов Сибутрамин считается безопасным препаратом. При возникновении побочных эффектов, после отмены вся симптоматика исчезает без вреда для здоровья. Тяжелые осложнения возникают редко.
Ученые считают, что человек подвергается большему риску пребывая в состоянии ожирения, чем при употреблении Сибутрамина.
Сибутрамин как наркотик
Высокий уровень контроля препарата на Западе порождает ложные слухи о том, что Сибутрамин - наркотик. Этот препарат не вызывает зависимости, поскольку не увеличивает высвобождения дофамина из синапсов, а высокий уровень контроля связан с несанкционированным употреблением Сибутрамина в качестве средства для похудения, что может говорить только о высокой эффективности.
Дозы Сибутрамина и способ употребления при похудении
Средняя доза Сибутрамина составляет 10 мг один раз в сутки в первую половину дня, если этого недостаточно через несколько дней употребления дозу можно поднять до 15 мг в сутки.Как правило, через 6 месяцев после начала лечения и до прекращения приема препарата, нормализуется аппетит, и масса тела устанавливается на плато. Не превышайте дозу, так как часто именно с этим связаны побочные эффекты и осложнения. Прием осуществляется в сочетании с низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. После прекращения приема препарата часто наблюдается набор утраченного веса. Сибутрамин является эффективным средством снижения массы тела и приема пищи при лечении в течение короткого периода времени (6—12 месяцев), его эффективность снижается при длительном приеме препарата (>1 года).