Сибутрамин

Сибутрамин - фармакологическое средство для подавления аппетита во время похудения.

Действие Сибутрамина 

Механизм действия 

Структурно сибутрамин схож с классом амфетаминов, хотя не обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин - препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.

Основные эффекты сибутрамина: 

•  
• ингибирование пресинаптического обратного захвата моноаминергических нейротрансмиттеров в центральной нервной системе и подавление аппетита; 
• активизация секреции анорексигенных и снижение секреции орексигенных нейропептидов; 
• увеличение расхода энергии и активизация симпатических эффектов периферической нервной системы. 

Сибутрамин может вызывать изменение (улучшение) настроения, потому что в контроле энергетического гомеостаза и настроения часто используются перекрывающиеся участки мозга (например, серотонинергическая система). Сибутрамин одобрен FDA в 1997 году только как препарат для снижения массы тела. 

Противопоказания:

• Психические заболевания 
• Наркомания 
• Гиперчувствительность 
• Заболевания сердца и артерий 
• Гипертоническая болезнь 
• Закрытоугольная глаукома 
• Гиперплазия простаты 
• Беременность, лактация и детский возраст 
• Одновременный прием ингибиторов МАО (антидепрессанты) 

Вред и побочные эффекты 

Относительно часто возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (около 10%):

• повышение артериального давления на 2–20 мм рт.ст.,
• увеличение частоты сердечных сокращений на 3–20 уд/мин

В 2010 году FDA выразила беспокойство по поводу высокого риска сердечных заболеваний и инсультов при употреблении Сибутрамина у людей с кардио-васкулярными заболеваниями. Также наблюдаются побочные эффекты, связанные с его норадренергической стимуляцией гипоталамуса механизмов, регулирующих аппетит, и симпатомиметическими свойствам:

• сухость во рту,
• тошнота,
• изменение вкуса,
• расстройство пищеварения,
• констипация,
• бессонница,
• беспокойство,
• алгоменорея,
• боли в мышцах и суставах,
• затруднение мочеиспускания,
• нарушение зрения. 

В молодом возрасте, при отсутствии заболевания сердца и сосудов Сибутрамин считается безопасным препаратом. При возникновении побочных эффектов, после отмены вся симптоматика исчезает без вреда для здоровья. Тяжелые осложнения возникают редко. 

Ученые считают, что человек подвергается большему риску пребывая в состоянии ожирения, чем при употреблении Сибутрамина.

Сибутрамин как наркотик 

Высокий уровень контроля препарата на Западе порождает ложные слухи о том, что Сибутрамин - наркотик. Этот препарат не вызывает зависимости, поскольку не увеличивает высвобождения дофамина из синапсов, а высокий уровень контроля связан с несанкционированным употреблением Сибутрамина в качестве средства для похудения, что может говорить только о высокой эффективности. 

Дозы Сибутрамина и способ употребления при похудении 

Средняя доза Сибутрамина составляет 10 мг один раз в сутки в первую половину дня, если этого недостаточно через несколько дней употребления дозу можно поднять до 15 мг в сутки.Как правило, через 6 месяцев после начала лечения и до прекращения приема препарата, нормализуется аппетит, и масса тела устанавливается на плато. Не превышайте дозу, так как часто именно с этим связаны побочные эффекты и осложнения. Прием осуществляется в сочетании с низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. После прекращения приема препарата часто наблюдается набор утраченного веса. Сибутрамин является эффективным средством снижения массы тела и приема пищи при лечении в течение короткого периода времени (6—12 месяцев), его эффективность снижается при длительном приеме препарата (>1 года).